手性拆分
手性拆分

全世界超過70%的候選藥物是手性的。通常,對于手性API,只有一種對映異構體或非對映異構體具有生物活性或是我們想要的。因此,具有較高手性純度的對映異構體或非對映異構體的生產至關重要。在生產具有所需手性的小分子藥物時,通過結晶進行分離提純比色譜法更加經濟和環保,通常也是工業界對手性藥物進行拆分或手性純化的首選。


對映異構體體系的手性提純

不少手性化合物體系,通過合成之后,通常形成了具有一定手性純度的對映異構體的混合體系,對于這種體系,我們可以通過系統的篩選,尋找到合適的溶劑和結晶體系,以便優先結晶或者溶解我們所需要的對映異構體,從而實現對映異構體的手性提純,將手性的ee值從50-80%提高到98%以上。


手性拆分

通過形成非對映異構體的經典手性拆分

通過非對映體鹽的形成和結晶對對映異構體酸或堿的經典手性拆分是從外消旋混合物中分離所需對映體的常用方法。從篩選所需的拆分劑、多晶型和溶劑及結晶條件的選擇到設計和優化結晶過程,我們提供滿足手性分離各種特定需求的解決方案。


優先結晶

通過將外消旋化與將對映異構體從其外消旋混合物中優先結晶相結合,可以超過常規手性分離方法對對映異構體純化的50% 產率上限。選擇合適的消旋劑和手性結晶體系的有效結合,能夠幫助我們尋找到最優的手性拆分方案。


在晶云,我們建立了系統的通過結晶對對映異構體或非對映異構體體系進行手性提純或者拆分的方法和手段。三元相圖是理解手性藥物結晶提純工藝的強有力的工具。根據對映異構體或者非對映異構體系統的三元相圖,一個手性藥物分子通過結晶或者溶解的方法得到提純的可行性可以立刻確定,同時三元相圖可以協助我們找到最優化的結晶工藝條件。手性藥物的手性提純可以在原料藥最后一步的結晶工藝中實現,也可以通過中間體的結晶工藝實現。有時通過對手性藥物中間體的結晶,可能可以將一個很難提純的手性藥物通過很簡單的方法得以提純。

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